Антогонисты-агонисты. Антагонист mu -опиатных рецепторов, агонист kappa -опиатных рецепторов (антагонистический эффект преобладает над эффектами наркотического анальгетика).

Налорфин --- самостоятельно (например при отравлении барбитуратами) и при легком отравлении морфином оказывает обезболивающее действие,вызывает миоз, брадикардию, усугубляет угнетение дыхательного центра.

При тяжелом отравлении морфином и другими агонистами вытесняет их из опиатных рецепторов дыхательного центра и восстанавливает дыхание.Вызывает дисфорию --- раздражительность, депрессию, нарушение фокусировки взора.

Полные антагонисты mu - и kappa -опиатных рецепторов:

Налоксон --- самостоятельного действия не имеет, эффективен как антидот при отравлениях наркотическими анальгетиками.

Применять наркотические анальгетики следует только при острой боли кратковременно. Больному не сообщают какой препарат он получает, т.к.в развитии эйфории большое значение имеет психологическая подготовка.Острая боль --- лучшее противоядие для развития наркомании. Наиболее часто используют при травмах, ожогах, инфаркте миокарда, перитоните (после уточнения диагноза и решения вопроса об операции).Наркотические анальгетики входят в состав литических смесей для потенцирования наркоза. Препараты этой группы применяют при послеоперационной боли в комбинации с М-холиноблокаторами и миотропными спазмолитиками. Их назначают для купирования печеночной(пентазоцин) и почечной (промедол) колик.

Хроническая боль является противопоказанием для назначения наркотиков,исключение --- запущенные формы злокачественной опухоли(дипидолор, трамадол, агонисты-антагонисты).

Наркотические анальгетики комбинируют с психотропными средствами для проведения специальных видов обезболивания:

Нейролептаналгезия --- обезболивание комбинацией фентанила(сильный, действует 30--40 минут) и дроперидола (мягкий нейролептик).Дроперидол оказывает мягкое седативное, противорвотное,противошоковое действие, устраняет любую эмоциональную реакцию,снижает тонус скелетной мускулатуры. Дозы --- 1:50. Комбинированный препарат --- таламонал. Нейролептаналгезию используют при

нетравматических операциях, нейрохирургии, инфаркте миокарда и др.

Атальгезия или транквилоанальгезия --- фентанил + сильный транквилизатор типа сибазона, феназепама. Основной недостаток ---сильное угнетение дыхания фентанилом, сохранение сознания.