По данным S.F.Malamed (1997), препарат уступает лидокаину по жирорастворимости, что обуславливает меньшую воз­можность всасывания в кровь и поступления в ткани в органы, т.е. меньшую системную токсичность. Однако жирорастворимость влияет и на проникновение местного анестетика через мембрану нервного волокна к рецептору, поэтому для получе­ния адекватной местной анестезии в стоматологии он исполь­зуется в виде 4% раствора. Хорошее связывание артцкаина с белками обуславливает длительность фиксации препарата на рецепторе и, следовательно, среднюю продолжительность анестезируюшего действия, несмотря на то, что артикаин имеет самый короткий, по сравнению с другими амидными анестетиками, период полувыведения (около 20 минут) и высокий плазматический клиренс. Большая часть препарата попадает в кровоток в виде неактивного метаболита - артикаиновой кис­лоты (R.Rahn, 1996), что делает его препаратом выбора у паци­ентов с печеночной недостаточностью. С другой стороны, прочное связывание с белками плазмы крови предотвращает быструю диффузию артикаина через мембрану капилляра и гематоэнцефалический барьер, что имеет важное значение для снижения его системной токсичности. Однако необходимо помнить, что гиперкапния и ацидоз уменьшают связывание анестетиков с белками, повышая их токсичность.

Артикаин обладает самым высоким соотношением актив­ности и токсичности, т.е. имеет большую широту терапевти­ческого действия, что делает его препаратом выбора у детей, лиц пожилого возраста и имеющих в анамнезе патологию пе­чени и почек (Е.В. Зорян и соавт., 1998).

Высокая эффективность артикаина отмечается большин­ством исследователей (Анисимова Е.Н., 1998: Зорян Е.В Ани­симова Е.Н., 1996; Wemer, R. Mayer R. 1976 и др.). По данным R.Rahn (1996), H.G.Grigoleit (1996), S.F.Malamed (1997). Анисимовой Е.Н. (1998) и других авторов артикаин превосходит по активности новокаин в 4-5 раз, лидокаин - в 1,5 раза. У взрос­лых пациентов эффективность анестезии при его использова­нии достигает 95-100%.

Низкая жирорастворимость и высокая степень связыва­ния с белками плазмы крови снижают риск проникновения препарата через плацентарный барьер и воздействия его на плод (R.Rahn, I996). Указанные свойства имеют важное зна­чение при выборе местного анестетика для проведения обез­боливания у беременных женщин (H.G.Grigoleil. 1996). при этом предпочтение отлают препаратам артикаина с более низ­ким содержанием в них адреналина.

Концентрация препарата в крови определяется скорос­тью метаболизма, клиренсом и периодом полувыведения (Т1/2), т.е. временем снижения его уровня в плазме крови на 50%. Ар­тикаин быстро разрушается, имеет малый период полувыведе­ния (Т около 20 мин), достаточно высокий клиренс (3,9 л/мин). В экспериментальных исследованиях он не обна­руживается в грудном молоке в клинически жачимых концен-грациях, что свидетельствует о его преимуществах при выборе средств для местного обезболивания у кормящих матерей (G.T.Tucker. G.K.Arthur, 1981).

Короткий период полувыведения по сравнению с другими амидными местными анестетчками. имеющими Т1/2 от 1 до 3.6 ч. обусловлен наличием эфирной связи, гидролизующейся эстеразами (псевдохолинэстеразой) плазмы крови, поэтому био­трансформация артикаина происходит как в плазме крови, так и в печени (микросомальными ферментами). Основным его мета­болитом является артикаиновая кислота. При дефиците холинэстеразы возможно пролонгирование и усиление эффекта (в том числе и системного) артикаина, что ограничивает его при­менение у пациентов, имеющих указанную патологию. Выво­дится препарат почками преимущественно в виде неактивных метаболитов в неизмененном виде около 5-10% препарата (Т.В. Vree et al. 1988).

Быстрота метаболизма и экскреции артикаина обуславли­вают отсутствие кумуляции при повторном его введении в ходе проведения большого объема стоматологической помощи. Вы­сокая скорость элиминации по сравнению с другими амидными местными анестетиками, меньшая жирорастворимость и высо­кая степень связывания с белками плазмы крови снижают риск проявления выраженных системных реакций, что особенно важ­но при проведении анестезии а челюстно-лицевой области, где велика возможность случайного внутрисосудистого введения препарата. По данным R.Rahn (1996) наиболее часто встречае­мыми побочными реакциями при использовании артикаина для местного обезболивания являются гипотензия (0,26%), голов­ная боль (0.15%) и тошнота (0.13%). Потенциальным побочным эффектом артикаина является также метгемоглобинемия, но она отмечается только при внутривенном введении препарата в до­зах, значительно превышающих те, которые используются в сто­матологии.

В отличие от большинства лекарственных препаратов, ме­стные анестетики оказывают свой лечебный эффект в месте введения. Скорость всасывания препарата в кровь зависит не только от химической структуры, физико-химических свойств, общей лозы. концентрации препарата, пути и скорости его введения, но и от состояния регионарного кровотока, поэтому эффективность и длительность обезболивания зависит от влияния анестетика на гладкую мускулатуру сосудов. Как и большинство местноанестезирующих препаратов, артикаин обладает сосудорасширяющим действием, что неолагоприятно при проведении местного обезболивания в высоковаскуляризированной челюстно-лицевой области. Этим объясняется короткая экспозиция его в месте введения, что соответственно снижает активность и длительность действия. Введение в раствор артикаина ваэоконстриктора повышает эффективность и длительность анестезии, улучшает местный гемостаз и снижает его системную токсич­ность. В связи с этим в стоматологической практике целесооб­разно использовать артикаин с адреналином. Длительность ане­стезии мягких тканей при использовании артикаина без вазо-констриктора составляет 60 мин. а с вазоконстриктором - 2.5-3 часа, а анестезии пульпы - 10 и 45 минут соответственно (R.Rahn, 1996; H.Lemay, G.Aboen, P.Helie et al., 1984). Рекомендовано две формы выпуска 4% раствора артикаина гидрохлорида: с содер­жанием адреналина 1:100.000 и 1:200.000. Как показали работы H.Lemay с соавторами (1984). Е.В. Зорян, Е.Н. Анисимовой (1996), С.А. Рабиновича. О.Н. Московеи, Т.Д. Федосеевой (1999) оптимальным для стоматологической практики является содер­жание в растворе местного анестетика адреналина 1:200.000. и в большинстве случаев дальнейшее повышение концентрации вазоконстриктора (до 1:100.000) не имеет клинически значи­мых преимуществ. Низкое содержание вазоконстриктора в ра­створе уменьшает риск применения препарата у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, тиреотоксикозом, са­харным диабетом (Е.В. Зорян и соавт. 1998). Однако при синусовой брадикардии, пароксизмальной тахикардии, закрытоугольной глаукоме, а также у пациентов, применяющих неселектив­ные бетаадреноблокаторы и антилепрессанты (трициклические и ингибиторы МАО) применение растворов местных анестети­ков, содержащих вазоконстрикторы, не рекомендуется. Препа­раты артикаина с низким содержанием адреналина являются наиболее безопасными для пожилых и ослабленных пациентов, беременных, кормящих матерей, детей, а также лиц с сопутству­ющими заболеваниями сердечно-сосудистой и эндокринной си­стемы. (A.Dudkiewicz. S.Schwartz. R.Lalibene. 1987; U.Borchard. 1989; S.S.Andren. 1993; Е.В. Зорян и соавт. 1998 и др.). Макси­мально допустимая лоза артикаина с вазоконстриктором для взрослых - 7 мг/кг (т.е. пациенту с массой тела 70 кг можно вве­сти 12,5 мл или 7 карпул 4^ раствора артиканна с адреналином». для детей от 4 до 12 лет - 5 мг/кг. Превышение рекомендуемых доз в стоматологии бывает крайне редко. Передозировка сопро­вождается дозозависимыми реакциями со стороны UHC (сту­пор, потеря сознания, нарушение дыхания, мышечный тремор. вплоть до судорог). В связи с низким содержанием в растворе вазоконстриктора при использовании рекомендованных доз препарата реакции со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются в единичных случаях.