Лекарственные препараты
Рефераты >> Химия >> Лекарственные препараты

4. Антибиотик не должен вредить макроорганизму. Аллергенность и токсичность и после введения разовой дозы, и после многократного введения должны отсутствовать.

5. Антибиотик не должен препятствовать процессу выздоровления.

6. Антибиотик не должен снижать и тем более подавлять иммунологические реакции. Он не должен наносить никакого ущерба иммунной системе организма.

Хотя, здесь есть и исключения. Речь идет о поиске таких антибиотиков, которые бы подавляли трансплантационный иммунитет. К числу последних относится циклоспорин А, который обладает мощным иммуносупрессивным действием. Однако его широкому применению препятствует цитотоксическое действие на почки.

Основные группы антибиотиков.

Антибиотики имеют различное химическое строение. Нашедшие применение в медицине антибиотики относятся к нескольким группам:

1. b-лактамные антибиотики;

2. тетрациклиновые антибиотики;

3. стрептомициновые антибиотики;

4. аминогликозиды;

5. микролидные антибиотики;

6. рифамициновые антибиотики;

7. противогрибковые антибиотики;

8. левомицетиновые антибиотики.

Тетрациклины. Структура

1. Это группа природных антибиотиков, продуцируемых Streptomyces aurefaciens, Str. rimosus и другими родственными микроорганизмами, и их полусинтетических производных.

2. В основе их химического строения лежит конденсированная четырехциклическая система:

3. Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия, они активны в отношении грамположительных грамотрицательных бактерий, спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов (возбудители трахомы, орнитоза).

4. Малоактивны или неактивны в отношении протея, синегнойной палочки, большинства грибов и мелких вирусов (гриппа, полиомиелита, кори и др.), недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.

5. В основе механизма антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом; они блокируют связывание аа-тРНК на А участке рибосомы 70S.

6. Тетрациклины легко проникают через плацентарный барьер, поэтому препараты этой группы не назначают беременным женщинам. Вследствие возможного образования нерастворимых комплексов тетрациклинов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов препараты этой группы нельзя, как правило, назначать детям до 8 лет.

Отдельные представители:

Таблица 2

Название

X

R1

R2

R3

R4

Природные тетрациклины

         

Тетрациклин

H

CH3

OH

H

NH2

Хлортетрациклин

Cl

CH3

OH

H

NH2

Окситетрациклин

H

CH3

OH

OH

NH2

7-Бромтетрациклин

Br

CH3

OH

H

NH2

6-Диметилтетрациклин

H

H

OH

H

NH2

7-Хлор-6-диметилтетрациклин

Cl

H

OH

H

NH2

2-Декарбоксамидо-2-ацетилтетрациклин

H

CH3

OH

H

CH3

7-Хлор-2-Декарбоксамидо-2-ацетилтетрациклин

Cl

CH3

OH

H

CH3

5-Окси-2-Декарбоксамидо-2-ацетилтетрациклин

H

CH3

OH

OH

CH3

Полусинтетические тетрациклины

         

Ролитетрациклин

H

CH3

OH

H

Метациклин

H

CH2

H

NH2

Миноциклин

N(CH3)2

H

H

H

NH2

Терапевтическое действие некоторых тетрациклиновых антибиотиков

Тетрациклин:

· эффективен в отношении холерного вибриона, гонококков, спирохет, риккетсий, сальмонелл, возбудителей пситтакоза, туляремии, бруцелл, гемолитических стрептококков.

Тетрациклина гидрохлорид:

· то же.

Окситетрациклина дигидрат:

· то же.

Окситетрациклина гидрохлорид:

· то же.


Страница: