Создание новых лекарственных веществ
Рефераты >> Химия >> Создание новых лекарственных веществ

4. Антигипертензивный.

Антигипертензивный – свойство вещества, препятствующего повышению гидростатического давления в полости организма, полых органах и сосудах.

Антигипертензивные вещества препятствуют развитию гипертензивного синдрома – симптомокомплекса, обусловленного стабильным или прогрессирующим поведением внутричерепного давления [8].

5. Токсичный.

Токсичность – свойство вещества синтетического и природного происхождения при поступлении в организм в количестве, превышающем меру их фармакологической активности, что выражается в возникновении токсических эффектов разной направленности, интенсивности и продолжительности вплоть до развития отравления [20].

6. Агонист β-адренорецепторов.

Агонист β-адренорецепторов – лекарственное вещество, которое прикрепляясь к β-адренорецептору, индуцирует эффективное конформационное изменение [3].

7. Тератоген.

Тератоген – фактор, вызывающий развитие врожденных пороков [5].

8. Антагонист β–адренорецепторов.

Антагонист β-адренорецепторов – лекарственное вещество, которое прикрепляется к β-адренорецептору, не индуцирует эффективного конфигурационного изменения.

β-адренолитики блокируют β-адренорецепторы, осуществляющие симпатическую иннервацию сердца (возбуждение) и торможение гладких мышц бронхов, желудка, некоторых сосудов, ресничной мышцы, поперечнополосатых мышц, а также регуляцию гликогенолиза и липолиза [7].

9. Диуретик.

Диуретики (мочегонные средства) – лекарственные средства, увеличивающие выделение почками ионов натрия и воды и вызывающие в связи с этим уменьшение содержания жидкости в тканях и серозных полостях организма.

Основным и практически важным эффектом мочегонного средства является увеличение выделения ионов натрия.

Одновременно с выделением натрия мочегонные средства способствуют выделению других ионов [19].

10. Агонист -адренорецепторов.

Агонист -адренорецепторов – вещество, которое посредством прикрепления к рецептору индуцирует эффективное конформационное изменение.

-адренорецепторы опосредуют влияние катехоламинов на сердце, гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта и, возможно, липолитический эффект КА [7].

11. Агонист α-адренорецепторов.

Агонист α-адренорецепторов – вещество, которое посредством прикрепления к α-адренорецептору индуцируют эффективное конформационное изменение.

α-адренорецепторы осуществляют возбуждение гладких мышц сосудов, гладких образований кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости, селезенки, сфинктеров желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря, мышцы, расширяющей зрачок и др. Сильное α-адренолитическое действие оказывают производные β-галоидоалкиламина, которые вызывают необратимую блокаду адренореактивных систем [7].

12. Агонист α-адренорецепторов.

Агонист α-адренорецепторов – вещество, которое посредством прикрепления к α-адренорецептору индуцируют эффективное конформационное изменение.

α-адренорецепторы осуществляют возбуждение гладких мышц сосудов, гладких образований кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости, селезенки, сфинктеров желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря, мышцы, расширяющей зрачок и др. Сильное α-адренолитическое действие оказывают производные β-галоидоалкиламина, которые вызывают необратимую блокаду адренореактивных систем [7].

Из таблицы 6 видно, что порог ингибирования практически для всех видов биологической активности незначителен, поэтому в дальнейшем сравнительный анализ фармакоактивности будем проводить по порогу активности . Одновременно приведем значения программы PASS в условные проценты относительно базовой структуры – дикаина, принемая его характеристики за 100 %.

Таблица 7

 

Дикаин

Карбокси-структура

Адрено-структура

Никотино-структура

Пиперидно-структура

1. Спазмолитик

100 (0,603)

98,00 (0,591)

102,82 (0,620)

113,27 (0,693)

112,77 (0,680)

2. Сосудорасширя-ющее

100 (0,511)

71,82 (0,367)

92,37 (0,472)

107,24 (0,548)

105,09 (0,537)

3. Антагонист Ca каналов

100 (0,405)

65,19 (0,264)

89,38 (0,362)

80,49 (0,326)

101,48 (0,411)

4. Антигипертен-зивный

100 (0,350)

86,00 (0,301)

67,71 (0,237)

104,00 (0,364)

114,8 (0,402)

5. Агонист β-адренорецеп-торов

100 (0,114)

99,12 (0,113)

119,30 (0,139)

   

6. Токсичность

100 (0,323)

102,48 (0,331)

90,09 (0,291)

   

7. Тератоген

100 (0,219)

106,39 (0,233)

110,96 (0,243)

   

8. Антагонист β-адренорецеп-торов

100 (0,092)

100 (0,092)

     

9. Диуретик

 

(0,211)

     

10. Агонист -адренорецеп-торов

   

(0,144)

   

11 Агонист α-адренорецеп-торов

   

(0,133)

 

(0,253)

Антагонист -адренорецеп-торов

       

(0,233)


Страница: