- инсектицидов

- боевые отравляющие вещества

Карбохолин (0.5% раствор) и пилокарпин (1% или 0.5% растворы) применяются для снижения внутриглазного давления при глаукоме. Действие на бронхи представляет собой побочное действие препаратов: на сердце оказывается побочное действие в виде замедления частоты сердечных сокращений. Этот эффект можно использовать в кардиологии при тахиаритмиях.

Прозерин используется при старческих и послеоперационных атониях (атония мочевого пузыря, атония кишки). Кроме того, препараты вызывают соко - и потогонный эффект. Это используется в практике врачей-токсикологов для устранения ядов из организма, так как яды могут выводится не только с мочой или калом, но и с потом. Зная эти эффекты, мы всегда можем выбрать главное и побочное действие препаратов.

Бывают случаи отравления этими препаратами при передозировке, скажем в глазной клинике применяется карбохолин в концентрации 0.5%, а парентерально его можно вводить в концентрации на порядок ниже (0.05%). При случайном неправильном введении можно получить отравление: резко снижение АД, сильнейшие боли, от чего пострадавший кричит. Отравление могу возникнуть при употреблении грибов, содержащих мускариноподобные вещества.

Меры помощи при отравлении: так как между н-холиномиметиками и м-холиномиметиками существует односторонний антагонизм, то есть какая либо сторона из них сильней. Сродство некоторых холинолитиков в частности атропина к рецептору примерно в 1000 раз превышает сродство ацетилхолина или холиномиметиков. Поэтому при отравлении холиномиметиками, или веществами содержащими мускариноподобные вещества назначают м-холинолитики (атропин). Если холинолитики, обладающие селективностью действия, например, гастроцепин: препарат, которые обладает избирательностью действие, например, при язвенной болезни назначают не атропин (много побочных действий) а гастроцепин. Атровент - обладает избирательным действием на бронхи - применяется при бронхиальной астме, не вызывая побочные действия.

ПРЕПАРАТЫ НЕПРЯМОГО ТИПА ДЕЙСТВИЯ, то есть антихолинестеразные средства, имеющие ингибирующее действие на холинэстеразу, что приводит к накоплению эндогенного медиатора - ацетилхолина, которые в итоге будет возбуждать м-холинреактивные системы, а также н-холинореактивные системы. Поэтому наблюдается те же эффекты что и при возбуждении веществами прямого типа действия. Плюс к тому же они еще возбуждают н-системы, но эффект от этого возбуждения нивелируется. Более важен эффект возбуждения м-систем: повышение тонуса скелетных мышц, поэтому прозерин и др. препараты часто применяют в клинике нервных болезней при лечении миастении.

Показание к применению антихолинестеразных препаратов обратимого типа действия также как и показания к применению м-холиномиметиков прямого типа действия:

· в офтальмологии: для снижения внутриглазного давления при глаукоме

· в гастроэнтерологии для снижения кислотности и моторики желудка

· в кардиологии при аритмиях

· в акушерстве и гинекологии как препараты обладающие утеростимулирующим действием

ПРЕПАРАТЫ НЕОБРАТИМОГО ТИПА ДЕЙСТВИЯ (НЕОБРАТИМЫЕ ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ) имеют токсикологическую значимость. Сейчас отравление, особенно фосфорорганическими соединениями занимают лидирующее место. Давая оценку отравления нужно помнить, что при необратимом ингибировании холинэстеразы, накопление ацетилхолина приводит к безудержному возбуждению м - и н-холинреактивных систем: возникает коллаптоидное состояние, вследствие резкого снижения кровяного давления. У больного наблюдаются судороги.

Различают три стадии отравления:

1. Миотическая

2. бронхоспастическая

3. паралитическая стадия

На всех стадиях отравление наблюдается гипоксия. ФОС, кроме того, обладают общетоксическим, прямым возбуждающим на м-систему действием.

МЕРЫ ПОМОЩИ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ ПРЕПАРАТАМИ ОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ:

необходимо назначить препараты, которые будут блокировать мускарино - и никотиночувствительные системы. Назначают м - и н-холинолитики (например, атропин, бензогексоний). Действие этих препаратов связано с односторонней блокадой мускарино и никотиночувствительных систем.

ПОМОЩЬ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ ФОС:

· применение м - и н-холинолитиков: атропин 0.1% подкожно, внутримышечно или внутривенно. На одном атропине можно достичь стабилизации АД, работы сердца. Однако судороги атропин не устраняет.

· Назначение реактиваторов холинэстеразы. Они освобождают связь препарата с холинэстеразой: дипироксим (10% раствор) - работает преимущественно на периферии, диэтиксим - действует на ЦНС (холинэстеразу мозга)

Реактиваторы холинэстеразы целесообразно вливать через 30-40 минут после отравления. Если прошло большее время, их назначать не целесообразно. И холинолитики и реактиваторы вливают в одном шприце, введение атропина определяют по реакции рачка.

· Так как необходимо ввести свежую холинэстеразу то переливают свежую кровь

· назначение препаратов активирующих микросомальные ферменты печени: 40% раствор глюкозы, барбитураты (фенобарбитал)

ДЫХАТЕЛЬНЫЕ АНАЛЕПТИКИ РЕФЛЕКТОРНОГО ТИПА ДЕЙСТВИЯ возбуждают рефлекторно жизненно важные центры за счет возбуждения н-холинорецепторов каротидного синуса, что приводит к рефлекторному возбуждению дыхательного центра. Их применение весьма ограничено, поскольку, как правило, нарушения угнетения дыхания связывалось с действием препаратов угнетающего типа, и при этом страдает рефлекторная активность. Поэтому эти препараты назначают при сохраненных рефлексах: при отравлении СО, при асфиксии новорожденного.

Также дыхательные аналептики входят в состав таблеток для отвыкания от курения (Табекс, Лобексин) - содержат цититон, лобелин. Эти вещества, подобно никотину, возбуждают н-холиночувствительные системы, и потом, внутренний эффект подобен действию никотина, а внешне эффект проявляется в отвыкании от курения.