СОДЕРЖАНИЕ

Ведение

1. Вещества, влияющие на холинергические синапсы

2. Вещества, влияющие на адренергические синапсы

Заключение

Литература

Синапс – область контакта нейронов с клетками исполнительных органов. Синаптическая передача осуществляется посредством медиаторов или ионов. Синапс состоит из преснаптической мембраны, синаптической щели и постсинаптической мембраны. Синапсы с химической передачей характеризуются рядом морфологических особенностей. Пресинаптические элементы содержат пузырьки и митохондрии, синаптическая щель заполнена гликопротеидами и полисахаридами. Одним из признаков постсинаптической мембраны является ее специфическое утолщение. Характерной чертой химичнских синапсов является синаптическая задержка – время между деполяризацией пресинаптической мембраны и моментом наступления электрических изменений в постсинаптических структурах. Взаимодействуя с постсинаптической мембраной, медиаторы вызывают два различных эффекта: де- и гиперполяризацию. Знак синаптического действия медиаторов определяется молекулярной природой рецептора постсинаптической мембраны.

Нейротропные средства, регулирующие функции периферического отдела нервной системы, делятся на вещества, влияющие на афферентную и эфферентную иннервацию. В свою очередь, препараты, регулирующие эфферентную иннервацию делятся на вещества, влияющие на холинергические синапсы, и вещества, влияющие и адренергические синапсы.

Эфферентная иннервация включает вегетативные нервы и двигательные нервы скелетных мышц.

Вегетативная иннервация, в зависимости от медиатора подразделяется на холинергическую (парасимпатическую) и адренергирческую (симпатическую).

То есть сновными медиаторами являются ацетилхолин и норадреналин. Ацетилхолин являетя медиатором парасимпаптической нервной системы, норадреналин – симпатической. Ацетилхолин отностися к четвертичным аминам; а адреналин и норадреналин - к катехоламинам.

Вещества могут воздействовать на следующие этапы холинергической передачи: синтез ацетилхолина, процесс высвобождения медиатора, взаимодействие ацетилхолина с холинорецептором, энзиматический гидролиз ацетилхолина, захват пресинаптическими окончаниямии холина, образующегося при гидролизе ацетилхолина.

Существует большое число фармакологических препаратов, влияющих на адренергическую передачу. Механизм их действия может быть основан на модификации синтеза, резервирования, выделения, поглощения и ферментативного распада передатчика. Торможение захвата, ферментативного распада и увеличение выделения норадреналина усиливают синаптическую передачу. Торможение синтеза, накопления и высвобождения медиатора, а также блокадапостсинаптических рецепторов приводят к ослаблению синаптической передачи.

В холинергических синапсах передача возбуждения осуществляетя посредством ацетилхолина. Холинорецепторы разной локализации обладают разной чувствительностью к фармацевтическим препаратам. На этом основано выделение мускарино- и никотночувствительных рецепторов.

В пределах периферической иннервации норадреналин участвует в передаче импульсов с адренергических волокон на эффекторные клетки. В ответ на нервный импульс происходит высвобождение норадреналина в синаптическую щель и его взаимодействие с адренорецепторами постсинаптической мембраны. Адренорецепторы делятся на α и β-рецепторы. Их возбуждение приводит к противоположным эффектам: возбуждение α-адренорецепторов приводит к сужению сосудов, сокращению мускулатуры желудочно-кишечного тракта, сокращению сфинктеров ЖКТ, сокращению миометрия; возбуждение β-адренорецепторов сопровождается расширением сосудов, увеличением частоты и силы сердечных сокращений, снижением тонуса бронхов, снижением тонуса миометрия.

Таким образом, в основе классификации веществ, влияющих на проведение в нервно-мышечных синапсах – направленность действия и тип рецепторов.

1. Вещества, влияющие на холинергические синапсы

1.1. Средства, влияющие на м-и н-холинорецепторы

1.1.1.Средства, стимулирующие рецептотры (м- и н-холиномиметики)

К м,н- холиномиметикам относятся ацетилхолин и его аналоги. Ацетилхолин – сложный эфир холина и уксусной кислоты. Он оказывает непосредственное (прямое) влияние на н- и м-холинорецепторы. Влияние на н-холинорецепторы маскируется влиянием на м-холинорецепторы, но его легко выявить при блокаде м-холинорецепторов. (атропином). Действие ацетилхолина длится несколько минут.

М,н-холиномиметиком является карбахолин. Он действует на уровне пресинаптической мембраны, в результате чего усиливается выделение ацетилхолина. Карбахолин отличается от ацетилхолина стойкостью, не гидролизуется ацетилхолинэстеразой, и поэтому действует 1 – 1,5 ч.

1.1.2. Средства, угнетающие рецепторы (м- и н-холиноблокаторы).

К этим средствам относится циклодол, действующий на пресинаптическую мембрану.

1.2. Вещества, влияющие на м-холинорецепторы

1.2.1. М-холиномиметики

М-холиномиметики оказывают прямое стимулирующее влияние на м-холинорецепторы. Эталоном такого влияния является алкалоид мускарин, обладающий избирательным действием в отношении м-холинорецепторов.

М-холиномиметиками явлояютя медицинские препараты – пилокарпин и ацеклидин. По структуре это третичные амины. Пилокарпин – алкалоид растения Pilokarpus pinnatifolius, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. Эффект этого действия – раздражение вегетативных (холинергических) нервов, проявляющийся в повышенной секреции желез, сужении зрачка, спазме аккомодации. Препарат оказывает местное действие.

1.2.2. М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторами называют атропиноподобные средства, так как блокирование м-холинорецепторов наиболее изучено на примере атропина. Атропин блокирует м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток, тем самым препятствуя взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. В результате этого устраняется стимулирующее влияние парасимпатических нервов на гладкую мускулатуру: снижается тонус мышц ЖКТ и бронхов, расширяется зрачок. Взникает тахикардия, так как снижается холинергическое влияние блуждающего нерва на сердце.

Другие м-холиноблоккаторы – третичные и четвертичные аммониевые соли, действуют аналогично атропину.

1.3. Вещества, влияющие на н-холинорецепторы

Никотиночувствительные рецепторы (н-холинорецепторы) имеют разную локализацию. Они принимают участие в передаче эфферентной импульсации в вегетативных ганглиях, мозговом слое надпочечников, нервно-мышечных синапсах, межнейронной передаче в ЦНС.

1.3.1. Н-холиномиметики

К н-холиномиметикам относятся никотин, лобелин и цитизин. Действие всех этих веществ состоит из двух фаз: фазы возбуждения и угнетающего эффекта.

Никотин – алкалоид листьев табака (Nicotiana tabacum) – пиридинметилпирролидин. Действует на периферические и центральные н-холинорецепторы. Особенно чувствительны вегетативные ганглии. Обладает двухфазным действием. Первая фаза (возбуждение) - происходит деполяризация мембран ганглионарных нейронов; вторая (угнетение) – конкурентный антагонизм с ацетилхолином. На синтез, высвобождение и гидролиз ацетилхолина никотин не влияет. Влияние никотина на различные ооргани и системы зависти от периферического и центрального действия. Частота сердечных сокращений сначала замедляется (из-за возбуждение центра блуждающего нерва), а затем учащается (вследствие стимулирующего действия вщества на симипатические ганглии).