Помимо изыскания новых соединений, предпринимаются попытки совершенствования опиатной аналгезии с помощью бо­лее рационального использования существующих препаратов. Существующая зависимость эффекта обезболивающих средств от конкретных показателей исходного состояния организма мо­жет быть использована для прогнозирования влияния опиатов на проявления болевого синдрома у конкретного пациента и тем самым явиться основой для индивидуализированной боле­утоляющей терапии.

В течение нескольких десятилетий в анестезиологии прочно укоренился принцип поликомпонентности общей анестезии, то есть достижение всех необходимых ее элементов за счет сочетания у многих фармакологических агентов со специальными преимущественными свойствами (подавление сознания, болевой чувствительности, мышечного тонуса, гемодинамических и других стрессовых реакций организма). Это обусловлено тем, что ни один ингаляционный или внутривенный общий анестетик при мононаркозе не обеспечивает необходимой антистрессовой защиты организма в условиях операционной травмы.

Накопление новых знаний, в связи с последними фундаментальными исследованиями механизмов боли и обезболивания побуждает исследователей к переосмыслению и уточнению представлений клиницистов о путях и средствах достижения наиболее полной антиноцептивной защиты пациента во время и после оперативных вмешательств.

Чтобы реально обеспечить эту защиту необходимо предусмотреть, прежде всего:

а) до безопасного (не стрессового) уровня интенсивности ноцицептивного потока из операционной раны на всем пути его следования (от периферических рецепторов до центральных структур мозга);

б) устранение стрессовых гемодинамических, эндокринных и метаболических реакций;

в) предотвращение психологического восприятия боли и сопутствующих ей эмоциональных реакций.

Выбор средств, для достижения этих целей зависит от этапа формирования боли, связанной с оперативным вмешательством, каждый из которых требует специального подхода:

а) этап предоперационного эмоционального стресса;

б) этап операционной травмы;

в) этап выведения пациента из анестезии;

г) послеоперационный период.

Хорошая защита пациента от страха и боли в период предоперационной подготовки и непосредственно перед оперативным вмешательством гарантирует от ситуационного стресса и вегетативных реакций при поступлении больного в операционную, облегчает выполнение необходимых манипуляций и введение в общую анестезию.

Новым направлением в настоящее время является профилактический подход к защите пациента от действия операционной травмы и последующего развития болевого синдрома. При этом, следует исходить из механизмов формирования боли, связанной с травмой, на периферическом и центральном уровнях.

По показаниям применяются аналгетики центрального действия (трамадол, бупренорфин, просидол, промедол, морфин и др.).

Известно, что главным средством интра - и послеоперационной антиноцицептивной защиты являются аналгетики центрального действия (опиоиды), активирующие антиноцицептивные системы центральной нервной системы на спинальном и супраспинальном уровнях путем взаимодействия с опиоидными рецепторами. Известно также, что далеко не всегда удается достичь стабильного течения общей анестезии и полноценного послеоперационного обезболивания даже при применении очень больших доз опиоидов, приводящих к глубокой общей депрессии центральной нервной системы и другим побочным эффектам.

Болеутоляющий эффект наркотических аналгетиков является важнейшим, но не единственным элементом спектра активности данной группы фармакологических средств. Широко известны другие центральные эффекты морфиноподобных соединений (снотворный, эйфоригенный, угнетение дыхания и кашлевого рефлекса, тошнота, рвота и др.), способность изменять функции желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы, мочевыводящих путей, эндокринных органов. Эти эффекты являются естественной составляющей фармакологического профиля опиоидов, однако, с клинических позиций многие из них рассматриваются как побочные и нежелательные свойства наркотических аналгетиков.

Наиболее существенным недостатком опиоидов, ограничивающим их применение при хроническом болевом синдроме, является выраженный наркогенный потенциал, т.е. способность вызывать пристрастие с выраженным синдромом зависимости. Как правило, развитие зависимости сочетается с быстрым привыканием к фармакологическому действию морфиноподобных веществ. При разовых назначениях наркотических аналгетиков основную опасность представляет их способность угнетать легочную вентиляцию, а также обстипационное действие.

Послеоперационный период по тяжести течения с субъективной точки зрения пациента, характеризуется прежде всего интенсивностью боли, а с объективной точки зрения анестезиолога - реаниматолога - выраженностью посттравматических метаболических, сердечно-сосудистых, респираторных и других расстройств и в не меньшей степени усилиями, необходимыми для устранения послеоперационного синдрома.

Не устраненный болевой синдром не только означает резкий дискомфорт, физические и эмоциональные страдания пациента, но и серьезные нарушения общего гомеостаза. В этих случаях традиционно используются наркотические анальгетики - морфин, промедол, фентанил и др.

«Классический аналгетик» морфин имеет целый ряд общеизвестных недостатков, что в ряде случаев ограничивает его применение. Стремление к созданию аналгетика, который имел бы высокую эффективность, минимум побочных эффектов, достаточную терапевтическую широту, незначительное перекрестное взаимодействие с другими препаратами привело к появлению новых опиоидных аналгетиков .

Успехи в изучении механизмов развития аналгезии, общей анестезии, качественно новый подход к изучению фармакологии наркотических аналгетиков и впечатляющие результаты исследования энкефалинов и эндорфинов произвели в последнее десятилетие «революцию» в представлениях о возможности терапии болевого синдрома.

Синтез новейших представителей ряда наркотических анальгетиков существенно дополнил арсенал средств с успехом применяемых в клинической практике. Одним из таких препаратов является просидол.

Изучаемый новый наркотический анальгетик просидол (производное оксипиперидина), разработан в Институте химических наук им. А.Б. Бектурова МН АН РК, под руководством члена-корреспондента АН РК д.х.н. профессора Пралиева К.Д. До начала проведения клинических исследований были получены данные от создателей препарата о его применении, как наркотического аналгетика в эксперименте на животных.

На основании полученных результатов экспериментальных исследований и имеющихся литературных данных об аналгетических свойствах препарата было начато изучение возможностей применения просидола в клинической анестезиологии на широком контингенте хирургических больных.

Просидол выпускается в виде 1% раствора в ампулах по 1,0 мл и в виде таблеток по 0,01-0,025 г для сублингвального и буккального применения.