Кортикоиды можно разделить на две большие группы. Первая участвует в регуляции углеводного обмена (глюкокортикоиды: кортизол, кортизон и др.), вторая регулирует водный и ионный обмен (минералокортикоиды: альдостерон, дезоксикортистерон и др.). Кортикоиды крайне важны для жизнедеятельности человека и животных. После удаления надпочечников (андреноэктонии) животные погибают через несколько дней, а инъекция кортикоидных препаратов сохраняет им жизнь. Значительный вклад в исследования кортикоидов внес Д. Бартон.

Нарушения функций коры надпочечников приводят к тяжелым заболеваниям: изменяется формула крови, развивается сахарный диабет, нарушаются обмен углеводов и отложения гликогена в печени.

Глюкортикоиды обладают противовоспалительным, противошоковым антиаллергическим действием. Для них характерна иммунодепрессивная активность, что важно при трансплантации органов с целью предупреждения их отторжения.

Кортикоиды широко используются при лечении бронхиальной астмы, экзем, болезни Аддисона, инфекционного гепатита, артритов, астении и др. заболеваний. Их можно получать непосредственно из коркового слоя надпочечников крупного рогатого скота (около 100мкг из одного животного) или синтетически. В частности, синтез картизона осуществлен в 1948 г.

Л. Сареттом (США).

За последние 20-25 лет фармацевтическая промышленность освоила технология по лечению различных кортикоидов из соласодина и диосгенина или родственных им природных соединений растительного происхождения, что позволило провести разнообразные модификации молекул кортикоидов и проверить биологическое действие полученных аналогов. В ряде случаев биологическая активность последних в сотни раз превышала активность природных соединений. Некоторые из аналогов нашли широкое применение в медицинской практике. Среди них следует упомянуть преднизолон, используемый при лечении полиартритов, нейродермитов, экземы; дексаметазон – противовоспалительный и противоаллергический препарат; синалар – препарат для лечения псориаза, воспалительных процессов кожи; локакортен применяемый для лечения рожи и других дерматозов.

Сердечные гликозиды.

Большая группа стериодных гликозидов растительного и животного происхождения объединена под общим названием – сердечно-активные, или кардиотонические, вещества. В малых концентрациях они нормализуют работу сердечной мышцы, а в больших дозах вызывают остановку сердца в систоле. Эти соединения содержатся во многих растениях, распространенных по всему миру: в лютиковых (Ranunculaceae), норичковых (Scrophulariaceae), кутровых (Apocynnaceae), лилейных (Liliaceae), шелковице (Moraceae) и др. Ядовитые свойства некоторых растений известны давно: южно-африканские зулусы, например, использовали их в качестве яда для копий и стрел, а средние века настойки пурпурной наперстянке (Digitalis purpurea) применяли для испытания “судом божьим”.

Выяснение строения сердечных гликозидов заняло около тридцати лет (1910-1940 г.г.), и наибольший квлад в решение этой проблемы внесли

А. Виндаус, Т. Рейхштейн, Г. Килиани и А. Штолль.

Сердечные гликозиды представляют собой гликозилированные по гидроксилу в положении 3 ненасыщенные стероидные лактоны их агликоны содержат А/В и С/Д цис-сочлененные стероидные системы и пяти – (карденолиды) или шестичленные (буфадиенолиды) лактонные кольца, причем растительные буфадиенолиды структурно близки агликонам буфотоксинов. В отличиии от своих агликонов, которые обычно не намного менее токсичны, сердечные гликозиды концентрируются в сердечной мышце и их содержание в ней в 10-40 раз выше, чем в других тканях организма.

В качестве типичных представителей сердечных гликозидов с карденолидным агликоном можно назвать строфантин из различных видов строфанта (Strophanthus), дигитоксин из наперстянки пурпурной (Digitalis purpurea), а также уабаин из S. gratus и Acokanthera ouabaio, широко применяющийся и в нейрофизиологических исследованиях. Из сердечных гликозидов с буфанодиенолидным агликоном следует упомянуть сцилларен А из морского лука (Scilla maritima), используемый для лечения сердечных и почечных заболеваний.